Анальгин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению анальгина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора анальгина, взаимодействие с другими лекарствами, применение анальгина (раствор) при беременности. Инструкции: Анальгин в таблетках;
Торговое название: Анальгин
Международное название: Метамизол натрия
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 500 мг/мл
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N02 Анальгетики
N02B Прочие анальгетики и антипиретики
N02B B Пиразолоны
Фарм. группа:
Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Код АТХ N02BB02
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачная жидкость желтоватого цвета

Состав анальгина в растворе

Одна ампула (2 мл) содержит
Бір ампуланың (2 мл) ішінде

Активное вещество анальгина

метамизол натрия в пересчете на 100% вещество - 1000 мг
100% затқа шаққанда 1000 мг натрий метамизолы

Вспомогательные вещества в анальгине

вода для инъекций
инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора анальгина

  • болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии, боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, плевритах, пневмонии, перикардитах, при заболеваниях позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз
  • купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной, при инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе магистральных сосудов (в составе комплексной терапии)
  • лихорадочный синдром при острых инфекционных заболеваниях, укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)
  • әртүрлі текті және орналасудағы әлсіз және орташа қарқындылықтағы ауыру синдромында (бас ауыруы, тіс ауыруы, дисальгоменорея, невралгия, миалгия, остеоартрозда, артритте, жарақатта, күйіктерде, белдеуленген теміреткіде, ісіктерде, орхитте, плевритте, пневмонияда, перикардитте, омыртқа ауруларында (люмбаго, ишиас, остеохондроз)
  • бауыр, ішек, бүйрек, коликаларында, өкпе инфарктінде, миокард инфарктінде, аортаның ыдырау аневризмасы мен магистральді тамырлар тромбозында ауыруды басу үшін (кешенді ем құрамында).
  • жедел жұқпалы ауруларда , жәндіктер (маса, шіркей, ара, сона) шаққанда қызба синдромында.

Противопоказания анальгина в растворе

  • повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)
  • острая печеночная порфирия
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек
  • приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств
  • наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
  • детский возраст до 3-х месяцев
  • беременность, кормление грудью
  • анальгинге және пиразалонның басқадай туындыларына (пропифеназонға, фенилбутазонға, құрамында феназон бар дәрілерге) жоғары сезімталдық
  • жедел бауыр порфириясы
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
  • қан түзудің бәсеңдеуі (агранулоцитозда, нейтропенияда)
  • бауыр және/немесе бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары
  • қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қолдануға байланысты бронх демікпесінің ұстамасы, есекжем, жедел ринит
  • сыртартқысында асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы туралы деректің болуы
  • 3 айға дейінгі балаларға
  • жүктілік, емшекпен емізуде

Побочные действия раствора анальгина

  • агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
  • гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности
  • олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит
  • кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке
  • анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм
Возможно
  • образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении)
  • тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры
Редко
  • парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия
  • анафилактический шок
  • агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
  • жоғары сезімталдық реакциясына байланысты емес гипотония
  • олиго- немесе анурия, протеинурия, интерстициальді нефрит
  • терінің аллергиялық реакциялары, есекжем, мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), Квинке ісінуі
  • анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар, бронхтың түйілуі
Мүмкін
  • енгізген орында инфильтрат түзілуі (бұлшықет ішіне енгізгенде)
  • жүрек айнуы, құсу, анарексия, асқазанның ауыруы, метеоризм, іш қатулар.
Сирек
  • парестезия, құлақтағы шуыл, көрудің бұзылуы, діріл, депрессия
  • анафилактикалық шок1

Особые указания к применению

Длительное применение анальгина
При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

Острая боль в животе
Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы
Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью. Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата.

Агранулоцитоз
В случае ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно
прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Анальгинді ұзақ қолдану
Анальгинді 5 күннен артық тұрақты қолдану қажет болғанда әр апта сайын шеткергі қан көрінісін бақылап отыру қажет.

Іштің жедел ауыруы
Оның себептерін анықтағанша анальгинді іштің жедел ауыруын бәсеңдету үшін қолдануға болмайды.

Жүрек-қан тамыр жүйесінің патологиясы бар адамдарда қолдану
Әсіресе систолалық қысымының деңгейі сынап бағаны бойынша 100 мм с.б. төмен, сыртартқысында бүйрек аурулары (пиелонефрит және гломерулонефрит), сондай-ақ алкогольдік тәуелділігі бар емделушілердің қан қысымын мұқият бақылау керек. Анальгиннің биотрансформациялық өнімдерінің несеппен шығарылуы несептің қызыл түске боялуын туындатуы мүмкін, ол препаратты тоқтатқаннан кейін жойылады.

Агранулоцитоз
Анальгинмен емдеу барысында температураның көтерілуімен, ауыз қуысы мен жұтқыншақтың (некротикалық стоматитпен, іріңді-некротикалық ангинамен), мұрын шырышының қабынуымен (гайморитпен), ЭШЖ жоғарылауымен көрініс бере отырып, емделушінің жалпы жай-күйі күтпеген жерден нашарлаған жағдайда анальгинді қабылдауды дереу тоқтату қажет, өйткені бұл симптомдар агранулоцитоздың дамуымен байланысты болуы ықтимал.

Дәрілік заттың автокөлікті жүргізу мен қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Зейінді жоғары жұмылдыруды қажет ететін автокөлікті немесе басқадай механизмдерді басқару кезінде сақтық шараларын сақтау керек.

Дозировка и способ применения

Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли). Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1-2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц.

Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора); при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора); при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора); при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора); при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора); при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора). Детям до 1 года только внутримышечно.

Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С. Препарат предназначен для кратковременного использования. Длительность лечения определяет лечащий врач.
Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне қолданылады (қатты ауырғанда). Ересектер мен 15 жастан асқан жасөспірімдерге арналған бір реттік дозасы 500-1000 мг (1-2 мл 50% ерітінді) күніне 2-3 ретті құрайды. 1000 мг (2мл) жоғары дозада көктамыр ішіне енгізу көрсетілімі мұқият анықталғаннан кейін ғана мүмкін. Ең жоғары бір реттік дозасы 2000 мг (4 мл). Ең жоғары тәуліктік дозасы 2000-3000 мг (4-6 мл 50% ерітінді). Препаратты қолдану ұзақтығы 3-5 күннен аспайтынды құрайды. Қолданудың қайталау курсын 1 ай өтпей жүргізуге болмайды.

Балаларға 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% ерітінді) енгізеді. Тәуліктік дозасын дене массасына байланысты бекітеді. Дене салмағы 5-8 кг- да тәуліктік доза 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% ерітінді) құрайды; 9-15 кг салмақта– 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% ерітінді); 16-23 кг салмақта – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% ерітінді); 24-30 кг салмақта – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% ерітінді); 31-45 кг салмақта – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% ерітінді); 46-53 кг салмақта – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% ерітінді). ); 1 жасқа дейінгі балаларға тек бұлшықет ішіне.

Көктамыр ішіне енгізуді емделушінің жатқан қалпында, АҚ, ЖЖЖ (ЧСС) және тыныс алуды бақылаумен, ақырын (1мл/мин аспайтын жылдамдықта) жүргізу керек. Инъекциялық ерітінді 37-38°С-ге дейін жылытылуы керек. Препарат қысқа мерзімге пайдалануға арналған. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином. Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами. Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект. Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.

Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта. Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови. При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии, с седативными cредствами, анксиолитиками- усиливается анальгезирующее действие анальгина, с кофеином- усиливается действие анальгина. При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом и с фенпивериния бромидом- происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность. При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.
Басқа анальгетиктермен-антипиретиктермен және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолданған кезде уытты әсерлерінің өзара күшеюі мүмкін. Барбитураттармен, кодеинмен, гистаминдік рецепторлардың Н2-бөгегіштерімен, анаприлинмен бір мезгілде қолданған кезде анальгиннің әсері күшейеді. Тиамазолмен және цитостатикалық дәрілермен бір мезгілде қолданған кезде лейкопенияның даму қаупі жоғарылайды. Анальгин қантты төмендету үшін ішетін дәрілерді ақуыздармен байланыстан ығыстырып шығарып, осылайша олардың әсерін арттырады. Тікелей емес антикоагулянттардың, глюкокортикостероидтар мен индометациннің белсенділігін күшейтеді.

Анальгин этил спиртінің седативтік әсерін күшейтеді. Анальгин қан плазмасындағы А циклоспориннің концентрациясын төмендетеді. Фенотиазин туындыларымен бір мезгілде қолданғанда айқын гипертермияның дамуы ықтимал, седативті дәрілермен, анксиолитиктермен анальгиннің ауыруды басатын әсер күшейеді, кофеинмен - анальгиннің әсері күшейеді. Анальгинді питофенон гидрохлоридімен және фенпивериний бромидімен біріктірілімде қолданғанда олардың фармакологиялық әсерінің өзара күшеюі жүреді, ол ауыру синдромының азаюымен, тегіс бұлшықеттердің босаңсуымен және жоғары дене температурасының төмендеуімен байқалады.

Үшциклды антидепрессанттар, біріктірілген ішетін контрацептивтер мен аллопуринол анальгиннің метаболизмін баяулатады және оның уыттылығын жоғарылатады. Миотроптық спазмолитиктермен (дротаверинмен, папаверинмен, питофенонмен) және м-холинобөгегіштермен (фенпивериний бромидімен, платифиллинмен, атропинмен) бір мезгілде қолданғанда осы біріктірілімнің анальгетикалық, спазмолитикалық және ыстықты түсіретін белсенділігінің өзара күшейгені байқалады.

Передозировка анальгином в растворе

Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной системы.

Лечение
: отмена препарата. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.
Симптомдары: құсу, гипотермия, артериялық гипотония, жүректің қағуы, ентігу, ұйқышылдық, сананың шатасуы мен сандырақтау, бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуы, құрысулар, жедел бауыр бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс алу жүйесінің салдану.

Емдеу: препаратты қабылдауды тоқтату. Қарқынды диурез бен натрий гидрокарбонатын енгізу жолымен несепті сілтілендіру анальгиннің шығарылуын жылдамтады. Пайда болған бұзылуларды жоюға бағытталған демеуші және белгілеріне қарай ем жүргізеді. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,915,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін тез сіңеді және бауырға жетіп ол жерде 4-метиламиноантипириннің (4-МАА) белсенді метаболитін түзумен гидролизге ұшырайды және 4-аминоантипириннің (4-АА) екінші белсенді метаболитіне дейін деметильденеді, сондай- ақ 4-формиламиноантипирин (4-FAA) және 4-ацетиламиноантипириннің (4-AcAA) белсенсіз метаболитіне дейін биотрансформацияланады.

Өзгермеген анальгин тек көктамыр ішіне енгізгеннен кейін ғана қанда аздаған мөлшерде анықталады. Қанда қан плазмасы ақуыздарымен (4-МАА 58%-ға, 4-АА 48%-ға) қайтымды байланысады. Анальгин метаболиттері қосындысының тиімді концентрациясы 10 мкг/мл құрайды. Метаболиттердің концентрациясы 20 мкг/мл-ден асқанда уытты әсері байқалады. Препаратты бірнеше рет енгізгенде оның фармакокинетикасы өзгермейді. Препараттың жинақталуы байқалмаған.

4-МАА және 4-АА белсенді метаболиттерінің жалпы жүйелі клиренсі тиісінше 182,9±15,1 мл/мин және 55,2±6,4 мл/мин құрайды. Олардың жартылай шығарылу кезеңі (T½) тиісінше 2,5-3,0 сағатты және 6-8 сағатты құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозалаудың ұсынылған режимін ұстанғанда өзгермеген белсенді заттың жинақталуы байқалмаған.

Фармакодинамика

Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.
Анальгин - стероидты емес құрылымды дәрі, ауыруды басатын, ыстықты түсіретін және әлсіз байқалатын қабынуға қарсы әсер етеді. Әсер ету механизмі І және ІІ типті циклооксигеназа белсенділігін тежеумен байланысты. Нәтижесінде эйкозаноидтар синтезінің арахидонды каскадының реакциясы бөгеледі және PgE2, PgF2a простагландиндерінің, олардың эндоперекистерінің, брадикининнің түзілуі бұзылады. Антиноцицептивті жүйенің ядросында анальгин кинуренин қышқылының бөлінуін күшейтеді, ол (NMDA-рецепторларға ықпал ету есебінен) ауыру импульстарын өткізуді тежейді. Экстра-және проприоцептивтік рецепторлардан Голль мен Бурдах шоғыры бойымен ауыру импульстерінің өтуін тежейді, таламустың ауыру орталығын қоздыру шегін жоғарылатады. Бір уақытта жылу берілуін күшейтіп, гипоталамустың ыстықты реттейтін орталығы белсенділігін төмендетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 2 мл в ампулы. На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеящуюся. По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
2 мл-ден ампулаларда. Әрбір ампулаға мәтінін тез қататын бояумен терең таңбалау әдісімен жазады немесе көпбояулы таңбалауға арналған қағаздан немесе офсетті қағаздан жасалған заттаңба немесе өздігінен жапсырылатын заттаңба жапсырады. 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе ампула скарификаторымен гофрлеуге арналған қағаздан жасалған гофрленген ендірмелерімен картоннан жасалған қорапқа салынған. Қорапты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге топтық ыдысқа салады. 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе ампула скарификаторымен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.